Героин
Диацетилморфин или диацетат морфина (также известный как диаморфин и героин, а также в просторечии как H, dope, smack, junk, brown, boy и другие) — это полусинтетическое опиоидное вещество класса морфинанов. Он является производным морфина, натурального продукта опийного мака (Papaver somniferum). Героин известен своими свойствами, вызывающими сильное привыкание, и составляет значительную часть незаконного оборота наркотиков.
Героин был впервые синтезирован из морфина британским химиком в 1874 году и представлен в качестве коммерческого продукта немецкой компанией Bayer в 1898 году. Хотя название героин — это торговое название, с тех пор оно было широко распространено для всех намерений и целей и может описывать рекреационный депрессант, который может содержать или не содержать чистый диацетилморфин.
Субъективные эффекты включают успокоение, обезболивание, расслабление мышц и эйфорию.
В чистом виде героин активен в дозах 5 мг и выше; однако чаще всего это вещество встречается в препарате, содержащем значительное количество примесей. Эти примеси могут быть результатом в том числе дефектов обработки во время синтеза, добавления вредных или недоброкачественных режущих веществ или замены значительно более мощных и опасных аналогичных веществ, таких как фентанил, фальсифицированных в конечном продукте перед распространением.
Героин, встречающийся на улицах, может значительно отличаться по чистоте, но в среднем составляет около 5%. Это особенно затрудняет точное дозирование.
При употреблении этого вещества настоятельно рекомендуется использовать методы снижения вреда.
Диацетилморфин был первоначально синтезирован К.Р. Олдером Райтом в 1874 году при попытке соединить морфин с различными кислотами. Синтез был осуществлён путём кипячения безводного морфина с алкалоидом морфина с уксусным ангидридом.
Хотя название героин является традиционным торговым названием продукта компании Bayer, содержащего диацетилморфин, с тех пор это название стало широко распространённым и может описывать рекреационный депрессант, который может содержать или не содержать чистый диацетилморфин.
Химия
Героин, или диацетат морфина, или диацетилморфин (гидрохлорид диаморфина), является опиатом и эфиром морфина. Героин и другие молекулы этого класса содержат полициклическое ядро из трех бензольных колец, соединенных зигзагообразно, называемое фенантреном. Четвертое азотсодержащее кольцо соединено с фенантреном на R9 и R13, причем азотсодержащий член смотрит на R17 объединенной структуры. Эта структура называется морфинан.
Героин, наряду с другими морфинанами, содержит эфирный мостик между двумя своими кольцами, соединяющий R4 и R5 через кислородную группу. Героин содержит две ацетатные (CH3COO-) группы, связанные с R3 и R6 своей структуры, и метильную группу, расположенную на атоме азота в R17. На том же кольце, где находится 6-ацетильная группа, героин содержит двойную связь.
Химическая структура героина тесно связана с морфином. Героин является 3,6-диацетильным производным диола морфина, то есть содержит ацетатные функциональные группы в тех же местах, где в морфине находятся гидроксигруппы (3,6). Героин аналогичен другим морфинам, включая дигидрокодеин, кодеин, этилморфин, гидрокодон и оксикодон.
Фармакология
Героин сам по себе является неактивным наркотиком, но при введении в организм он метаболизируется в морфин. При пероральном приеме героин подвергается обширному метаболизму первого прохождения через деацетилирование, что делает его пролекарством для системной доставки морфина. Однако при инъекционном введении наркотик избегает этого эффекта первого прохождения, очень быстро преодолевая гематоэнцефалический барьер благодаря наличию ацетильных групп, которые делают его гораздо более жирорастворимым и, следовательно, более мощным, чем сам морфин.
Попадая в мозг, он деацетилируется в неактивный 3-моноацетилморфин и активный 6-моноацетилморфин (6-МАМ). 6-МАМ содержится в некоторых коммерчески приготовленных партиях героина из черной смолы, который часто встречается на западном побережье США. Затем он деацетилируется в морфин, который связывается с μ-опиоидными рецепторами. Сам героин обладает относительно низким сродством к μ-рецепторам, что позволяет предположить, что большая часть психоактивных эффектов этого вещества обусловлена метаболитами героина, а не самим диацетилморфином.
Рекреационные эффекты этого соединения, включая когнитивную эйфорию и физическую эйфорию, возникают потому, что опиоиды структурно имитируют эндогенные эндорфины, которые естественным образом вырабатываются в организме и также действуют на μ-опиоидные рецепторы в мозге. То, как синтетические опиоиды, такие как героин, структурно имитируют эти естественные эндорфины, приводит к их эйфорическому, обезболивающему и анксиолитическому эффектам. Это происходит потому, что естественные эндорфины отвечают за уменьшение боли, вызывают сонливость и чувство удовольствия. Эндорфины могут выделяться в ответ на боль, напряженную физическую нагрузку, оргазм или общее возбуждение.
Внешний вид
Выше представлен героин в его типичной и наиболее распространённой форме: пыльный коричневый порошок.
Героин с черной смолой
Выше представлен героин в виде "черной смолы", обычно встречающийся на западном побережье США.
Эта форма героина представляет собой диацетилморфинацетат, продукт производства героина, не требующий дальнейшего ацетилирования. По консистенции он отличается от порошкообразного героина тем, что он черный, липкий, вязкий, а по текстуре - от весьма похожего на мокрый асфальт до твердого камня материала. Обычно он производится в Южной Америке и встречается на западном побережье США.
Фактическое химическое содержание черной смолы героина может отличаться от формы белого порошка. Черная смола может содержать различную смесь производных морфина, преимущественно 6-МАМ (6-моноацетилморфин), который является еще одним результатом грубого ацетилирования, происходящего в процессе подпольного производства.
При введении в любой тип ткани эта форма героина приводит к повышенному риску раневого ботулизма. Развитие раневого ботулизма может быть смертельным и приводит к ампутациям и смерти с более высокой частотой среди потребителей героина с черной смолой.
Из-за консистенции вещества (похожего на дёготь) оно может представлять повышенный риск разрушения, повреждения или инфицирования вен. Такое повреждение вен приводит к повышению вероятности подкожных и внутрикожных инъекций, что не приветствуется с точки зрения снижения вреда. Пользователям, решившим сделать инъекцию этого вещества, рекомендуется следовать процедурам, приведённым в руководстве по безопасным инъекциям.
Субъективные эффекты
Отказ от ответственности: Эффекты, перечисленные ниже, цитирует Индекс субъективных эффектов (SEI) - открытая исследовательская литература, основанная на неофициальных сообщениях пользователей и личных анализах участников. Поэтому к ним следует относиться со здоровой долей скептицизма.
Стоит также отметить, что эти эффекты не обязательно будут проявляться предсказуемым или надёжным образом, хотя более высокие дозы могут вызвать весь спектр эффектов. Аналогично, неблагоприятные эффекты становятся все более вероятными при более высоких дозах и могут включать зависимость, тяжёлые травмы или смерть.
Физические эффекты (блок 5)
◦ Седация — Это приводит к характерному эффекту "дремоты", наблюдаемому у потребителей героина, когда голова опускается, глаза закрываются, и потребитель бесконтрольно погружается в кратковременную бессознательность. Это может привести к впадению в микросон в положении сидя или стоя.
◦ Физическая эйфория — физическая эйфория, испытываемая под действием этого вещества, чрезвычайно интенсивна по сравнению с другими опиоидами, такими как кодеин или трамадол. Само ощущение можно описать как экстремальное чувство сильного физического комфорта, тепла и всеобъемлющего блаженства.
◦ Обезболивание
◦ Угнетение дыхания — большие дозы героина могут привести к угнетению дыхания, что приводит к смертельному или опасному уровню аноксии (кислородного голодания). Это происходит потому, что дыхательный рефлекс подавляется агонизмом µ-опиоидных рецепторов пропорционально принятой дозе.
◦ Подавление аппетита
◦ Обезвоживание
◦ Запор
◦ Подавление кашля
◦ Снижение либидо
◦ Снижение частоты сердечных сокращений
◦ Затруднённое мочеиспускание
◦ Повышенное потоотделение
◦ Зуд
◦ Тошнота — этот эффект может быть достаточно интенсивным и в больших дозах привести к рвоте. В тяжёлых случаях тошнота и последующая рвота могут привести к обезвоживанию организма.
◦ Подавление оргазма
◦ Сужение зрачков
Когнитивные эффекты
◦ Когнитивная эйфория — когнитивная эйфория, испытываемая под действием этого вещества, чрезвычайно интенсивна по сравнению с другими опиоидами, такими как кодеин или трамадол. Само ощущение можно описать как мощное и непреодолимое чувство эмоционального блаженства, удовлетворения и счастья.
◦ Подавление тревоги
◦ Компульсивное повторное употребление
◦ Потенцирование сновидений
Визуальные эффекты
Подавление
◦ Двоение в глазах — при высоких дозах глаза расфокусируются и снова неконтролируемо фокусируются. По-видимому, это вызвано проблемами с восприятием глубины, так как, закрыв один глаз, можно временно облегчить проблему.
Галлюцинаторные состояния
◦ Внутренние галлюцинации — во время приёма больших доз может возникнуть состояние полусознания и гипнагогии, которое приводит к сновидениям и образам вплоть до третьего уровня. Это часто сопровождается нечёткой геометрией.
В заключение, можно сказать, что метадон является одним из самых опасных наркотиков, который может привести к тяжёлым последствиям, включая летальный исход. Действительно, статистика показывает, что частота летальных случаев, связанных с употреблением метадона достаточно высока.
Этот наркотик относится к группе опиатов и оказывает сильное действие на центральную нервную систему. Поэтому, даже однократное употребление метадона может привести к серьёзным проблемам со здоровьем. В случае привыкания к метадону, отказ от употребления может привести к сильнейшим абстинентным симптомам.
Несмотря на то, что метадон может использоваться для лечения наркозависимости, он должен применяться только под строгим контролем специалистов и только в медицинских учреждениях. Наркомания и злоупотребление метадоном могут привести к катастрофическим последствиям для здоровья и жизни человека.
Важно понимать, что метадон — это тяжёлый наркотик, который может иметь серьезные последствия для здоровья и привести к летальному исходу. Поэтому, не стоит рисковать своей жизнью и здоровьем, употребляя этот наркотик без медицинской необходимости и строгого контроля специалистов.
